Farmaci antireumatici (DMARD)

Introduzione farmaci antireumatici

I farmaci antireumatici, chiamati anche DMARD (dall’inglese disease-modifying antirheumatic drug – modificatori dell’andamento della malattia), sono una categoria di farmaci molto diversi tra di loro, utilizzati contro l’artrite reumatoide.

L’artrite reumatoide è una delle malattie infiammatorie croniche più diffuse nella società moderna e causa frequente di disabilità. Alla base di questa malattia vi è una reazione autoimmune attivata contro le articolazioni (spesso la malattia è attiva contro polmoni, cuore, pelle, vasi e muscoli), erroneamente riconosciute dal sistema immunitario come elementi estranei (Fig.1).

 

 

Fig.1 – Mani di un paziente affetto da artrite reumatoide

 

I farmaci utilizzati contro questa malattia (i DMARD) ne rallentano la progressione, bloccando direttamente i globuli bianchi ed i loro prodotti tossici rilasciati contro le cellule dell’articolazione. Altri farmaci che possono essere somministrati per alleviare i sintomi dell’infiammazione (dolore e gonfiore) sono i FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei).

Principali farmaci antireumatici

I DMARD vengono somministrati per ritardare la progressione dell’artrite reumatoide in associazione ai FANS.

Gli effetti collaterali possono essere gravi, e costringere il paziente a cambiare la terapia farmacologica.

Tra i principali farmaci esistenti: sulfasalazina, composti dell’oro, penicillamina, idroclorochina e metotrexato.

Sulfasalazina

La sulfasalazina è uno dei DMARD di prima scelta; elimina i metaboliti tossici dell’ossigeno (radicali liberi) prodotti dai neutrofili nel sito della malattia. Il farmaco è composto da due unità: la sulfonamide e l’acido 5-aminosalicilico (che svolge l’azione antiradicalica). I radicali liberi dell’ossigeno danneggiano le membra delle cellule, amplificando il danno infiammatorio.

Composti dell’oro

L’oro viene somministrato sotto forma di complessi organici, i composti dell’oro. L’azione farmacologica si sviluppa lentamente ed il picco di effetto si ottiene dopo 3-4 mesi di somministrazione. Le preparazioni più utilizzate sono: aurotiomalato di sodio e auranofin. Questi farmaci bloccano l’induzione di mediatori infiammatori: il TNF (fattore di necrosi tumorale) e l’IL-1 (interleuchina-1), rallentando il danno. Tra gli effetti collaterali: irritazione cutanea, ulcere nella bocca, trombocitopenia, discrasia ematica, proteinuria.

Penicillamina

Anche la penicillamina blocca la produzione dell’IL-1, i suoi effetti compaiono dopo 2-3 settimane di somministrazione; circa il 75% dei pazienti affetti da artrite reumatoide risponde positivamente al farmaco; può provocare irritazioni cutanee, anoressia, vomito, leucopenia, anemia aplastica.

Idroclorochina

L’idroclorochina è un farmaco indicato prevalentemente per il trattamento della malaria. Viene utilizzato come DMARD quando altri farmaci hanno fallito; la comparsa dell’effetto terapeutico avviene dopo circa un mese di trattamento.

Metotrexato

Il metotrexato è uno dei farmaci più utilizzati nel trattamento dell’artrite reumatoide. È un antagonista dell’acido folico con azione citotossica ed immunosoppressiva. La sua azione terapeutica compare più rapidamente rispetto agli altri DMARD, tuttavia può provocare gravi effetti collaterali come discrasia ematica (spesso letale) e cirrosi epatica.