Esplicano un’attività antibiotica molto ampia; non sono quasi mai dei farmaci di prima scelta a causa delle resistenze batteriche, che si instaurano rapidamente, ed a causa dei fastidiosi effetti collaterali, come l’ingiallimento dei denti.
Generalmente sono impiegati per la cura di malattie trasmesse sessualmente e zoonosi trasmesse da zecche e pidocchi. Sono inoltre impiegate per la profilassi della malaria, diarrea del viaggiatore e molti altri disturbi meno comuni.