Indice
Tensilene ® principio attivo: Amlodipina, antagonista dei canali del calcio di tipo L
28 compresse 5 mg, prezzo: 3,74 €
14 compresse 10 mg, prezzo: 3,26 €
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antipertensivi (calcio-antagonisti).
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
TENSILENE (amlodipina) è indicato nel trattamento dell’ipertensione e può essere usato nella maggior parte dei casi in monoterapia. I pazienti non adeguatamente controllati con un solo antipertensivo possono trarre beneficio dall’aggiunta di TENSILENE (amlodipina). Il farmaco è stato infatti usato in associazione con diuretici tiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell’enzima di conversione. TENSILENE (amlodipina) è indicato nel trattamento di primo impiego dell’angina pectoris, sia nei casi dovuti a stenosi cronica (angina stabile), e/o in quelli conseguenti a vasocostrizione o vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante). TENSILENE (amlodipina) può quindi essere usato nei casi in cui il quadro clinico suggerisce una possibile componente vasospastica anche se non vi sono evidenti conferme di tale situazione clinica. TENSILENE (amlodipina) può essere usato in monoterapia, o in associazione con altri farmaci antianginosi, in pazienti con angina refrattaria al trattamento con nitrati o con beta-bloccanti.
CONTROINDICAZIONI
TENSILENE è controindicato nei pazienti con:
- ipersensibilità ad amlodipina, ai derivati delle diidropiridine, o ad uno qualsiasi degli eccipienti
- ipotensione grave
- shock (incluso shock cardiogenico)
- ostruzione del tratto di efflusso ventricolare sinistro (es. stenosi aortica di grado elevato)
- insufficienza cardiaca con instabilità emodinamica dopo infarto acuto del miocardio
PRECAUZIONI PER L’USO
La sicurezza e l’efficacia di TENSILENE (amlodipina) durante crisi ipertensive non sono state valutate.
Uso in pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio clinico a lungo termine, controllato verso placebo (PRAISE-2), in pazienti con insufficienza cardiaca grave di classe III e IV NYHA, TENSILENE (amlodipina) è stato associato a un maggior numero di casi di edema polmonare rispetto al placebo. I bloccanti dei canali del calcio, inclusa amlodipina, devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, poiché possono far aumentare il rischio di futuri eventi cardiovascolari e di mortalità.
Uso in pazienti con insufficienza epatica
In pazienti con funzionalità epatica compromessa l’emivita plasmatica di amlodipina è prolungata e i valori dell’AUC sono maggiori; per questi pazienti non sono stati stabiliti specifici dosaggi.
Amlodipina dovrebbe quindi essere inizialmente assunta al dosaggio più basso ed usata con cautela sia all’inizio del trattamento che all’aumentare del dosaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica grave può essere richiesto un graduale aggiustamento del dosaggio e un attento monitoraggio.
Uso in pazienti con insufficienza renale
TENSILENE (amlodipina) può essere usato in questa condizione ai dosaggi normali. Il grado di compromissione renale non è correlato a variazioni delle concentrazioni plasmatiche di TENSILENE (amlodipina). TENSILENE (amlodipina) non è dializzabile.
Uso nell’anziano
Nei pazienti anziani l’aumento del dosaggio deve essere considerato con cautela (Vedere Dose, modo e tempo di somministrazione).
Uso nei bambini
L’uso di amlodipina nei bambini non è indicato.
INTERAZIONI
Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
La somministrazione di amlodipina con pompelmo o succo di pompelmo non è raccomandata poiché in alcuni pazienti la biodisponibilità di amlodipina potrebbe aumentare e potenziare così l’effetto antiipertensivo di TENSILENE.
Effetti di altri medicinali su amlodipina
Inibitori del CYP3A4: l’uso concomitante di amlodipina con inibitori del CYP3A4 potenti o moderati (inibitori della proteasi, antifungini azolici, macrolidi quali eritromicina o claritromicina, verapamil o diltiazern) può causare un aumento significativo dell’esposizione all’amlodipina. Il significato clinico di queste variazioni farmacocinetiche può essere più pronunciato negli anziani. Pertanto possono essere richiesti un monitoraggio clinico e un aggiustamento del dosaggio.
Induttori del CYP3A4: non ci sono dati disponibili relativamente all’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso concomitante degli induttori del CYP3A4 (ad esempio rifampicina, Hypericum perforatum) può diminuire le concentrazioni plasmatiche di amlodipina. Amlodipina deve essere usata con cautela insieme agli induttori del CYP3A4.
Studi clinici di interazione con cimetidina, alluminio/magnesio (antiacido) e sildenafil non hanno rivelato alcun effetto farmacocinetico su amlodipina.
Dantrolene (infusione): negli animali, sono stati osservati fibrillazione ventricolare letale e collasso cardiovascolare associati a iperkaliemia in seguito a somministrazione di verapainil e dantrolene per via endovenosa. A causa del rischio di iperkaliemia, si raccomanda di evitare la somministrazione concomitante di bloccanti dei canali del calcio come amlodipina in pazienti soggetti all’ipertermia maligna e nel trattamento dell’ipertermia maligna.
Effetti di amlodipina su altri medicinali
Gli effetti di amlodipina sulla diminuzione della pressione arteriosa si sommano agli effetti della diminuzione della pressione esercitata da altri agenti anti-ipertensivi.
In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha alterato la farmacocinetica di atorvastatina, digossina, etanolo (alcol), warfarin o ciclosporine.
Simvastatina: la co-somministrazione di dosi ripetute di 10 mg di amlodipina con simvastatina 80 mg ha determinato un aumento del 77% dell’esposizione alla simvastatina rispetto alla simvastatina da sola. Limitare la dose di simvastatina a 20 mg al giorno nei pazienti trattati con amlodipina
Interazioni con test farmacologici e di laboratorio
Non è nota alcuna interazione.
AVVERTENZE SPECIALI
Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.
Gravidanza
La sicurezza di amlodipina durante la gravidanza nelle donne non è stata stabilita .
L’uso in gravidanza è raccomandato solo se non esiste una alternativa più sicura e quando il disturbo comporta alti rischi per la madre e per il feto.
Allattamento
Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno. La decisione di continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/interrompere la terapia con amlodipina deve essere considerata tenendo presente i benefici dell’allattamento per il neonato e i benefici della terapia con amlodipina per la madre.
In pazienti trattati con bloccanti dei canali calcio sono state riportate modificazioni biochimiche reversibili alla testa degli spermatozoi. Non sono disponibili dati clinici sufficienti sul potenziale effetto di amlodipina sulla fertilità. In uno studio sui ratti, sono stati riportati effetti indesiderati sulla fertilità maschile.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
L’amlodipina può avere un effetto lieve o moderato sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Se i pazienti che assumono amlodipina soffrono di capogiri, cefalea, affaticamento o nausea, la loro capacità di reazione può essere compromessa. Si raccomanda cautela soprattutto all’inizio del trattamento.
DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE
Sia per l’ipertensione che per l’angina, la dose iniziale consigliata è di 5 mg di TENSILENE (amlodipina) una volta al dì: questa dose può essere portata a 10 mg/die a seconda della risposta individuale.
Non sono richiesti adattamenti del dosaggio in caso di somministrazione concomitante di diuretici tiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell’enzima di conversione.
Popolazione pediatrica
Bambini e adolescenti affetti da ipertensioen di età compresa tra i 6 e i 17 anni
La dose orale antiipertensiva raccomandata nei pazienti pediatrici dai 6 ai l7 anni di eta è di 2,5 mg in monosomministrazione giornaliera come dose iniziale, aumentabile a 5 mg in monosomministrazione giornaliera se non vengono raggiunti i valori pressori raccomandati dopo 4 settimane. Nei pazienti pediatrici non sono state studiate dosi superiori ai 5 mg/die (vedere Precauzioni per l’uso).
Non è possibile somministrare dosi di amlodipina 2,5 mg con questo prodotto. Bambini di età inferiore ai 6 anni
Non ci sono dati disponibili.
Anziani
Amlodipina usata a dosaggi analoghi in pazienti anziani e giovani è ugualmente ben tollerata. Nei pazienti anziani si raccomandano i dosaggi normalmente utilizzati, ma l’aumento di dosaggio va considerato con cautela (vedere Precauzioni per l’uso).
Insufficienza epatica
Non sono stati stabiliti dosaggi specifici per pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata; pertanto la scelta del dosaggio deve essere effettuata con cautela e si deve partire dal dosaggio più basso (vedere Precauzioni per l’uso). La farmacocinetica di amlodipina non è stata studiata nell’insufficienza epatica grave. Nei pazienti con insufficienza epatica grave, il trattamento con amlodipina deve essere iniziato con il dosaggio più basso, seguito da un graduale aggiustamento del dosaggio.
Uso nei casi di insufficienza renale
Vedere Precauzioni per l’uso.
SOVRADOSAGGIO
L’esperienza nei casi di sovradosaggio intenzionale è limitata.
Sintomi:
I dati disponibili suggeriscono che a seguito di sovradosaggio con TENSILENE (amlodipina) si possono manifestare una forte vasodilatazione periferica e una possibile tachicardia riflessa. È stata riportata marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica fino ad includere casi di shock ad esito fatale.
Trattamento:
Un’ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di TENSILENE (amlodipina) richiede il monitoraggio frequente della funzione cardiaca e respiratoria, l’elevazione delle estremità, il monitoraggio dei fluidi circolanti e della diuresi. Per il ristabilimento del tono vascolare e della pressione arteriosa può essere di aiuto un vasocostrittore, qualora non vi siano controindicazioni per il suo impiego. La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio può rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco dei canali del calcio. La lavanda gastrica può essere utile in alcuni casi. È stato dimostrato che la somministrazione di carbone vegetale a volontari sani, immediatamente o entro due ore dall’ingestione di 10 mg di amlodipina, riduce in maniera significativa l’assorbimento di amlodipina.
Dal momento che il TENSILENE (amlodipina) è in massima parte legato alle proteine, la dialisi non sembra essere di utilità.
In caso di ingestione/assunzione accidentale di una dose eccessiva di TENSILENE avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.
Se si ha qualsiasi dubbio sull’uso di TENSILENE, rivolgersi al medico o al farmacista.
EFFETTI INDESIDERATI
Riassunto del profilo di sicurezza
Le reazioni avverse riportate più comunemente durante il trattamento con amlodipina sono state sonnolenza, capogiri, cefalea, palpitazioni, vampate di calore, dolore addominale, nausea, gonfiore alle caviglie, edema e affaticabilità.
Come tutti i medicinali, TENSILENE può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Le seguenti reazioni avverse sono state osservate e riportate durante il trattamento con amlodipina con le seguenti frequenze: molto comune (³1/10), comune (³1/100 e <1/10), non comune (³1/1.000 e <1/100), raro (³1/10.000 e <1/1.000), molto raro (<1/10.000).
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Classificazione sistemica organica | Frequenza | Effetti indesiderati |
Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto raro | Leucocitopenia, trombocitopenia |
Disturbi del sistema immunitario | Molto raro | Reazioni allergiche |
Disturbi del metabolismo e della | Molto raro | Iperglicemia |
Disturbi psichiatrici | Non comune | Insonnia, cambiamenti d’umore (inclusa ansia), depressione |
Raro | Confusione | |
Patologie del sistema nervoso | Comune | Sonnolenza, capogiri, cefalea (specialmente all’inizio del trattamento) |
Non comune | Tremore, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia | |
Molto raro | ipertonia, neuropatia periferica | |
Patologie dell’occhio | Non comune | Disturbi della vista (inclusa diplopia) |
Patologie dell’orecchio e del labirinto | Non comune | Tinnito |
Patologie cardiache | Non comune | Palpitazioni |
Molto raro | Infarto del miocardio, aritmia (inclusa bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) | |
Patologie vascolari | Comune | Flushing (vampate di calore) |
Non comune | Ipotensione | |
Molto raro | Vasculite | |
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune | Dispnea, rinite |
Molto raro | Tosse | |
Patologie gastrointestinali | Comune | Dolore addominale, nausea |
Non comune | Vomito, dispepsia, alterate abitudini intestinali (inclusa diarrea e costipazione), secchezza delle fauci | |
Molto raro | Pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale | |
Patologie epatobiliari | Molto raro | Epatite, ittero, aumento degli enzimi epatici * |
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | Alopecia, porpora, discromia cutanea, iperidrosi, prurito, rash, esantema |
Molto raro | Angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens- Johnson, edema di Quincke | |
Molto raro | Fotosensibilità | |
Comune | Gonfiore alle caviglie |
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Non comune | Artralgia, mialgia, crampi muscolari, mal di schiena |
Patologie renali e urinarie | Non comune | Disturbi della minzione, nicturia, aumento della frequenza urinaria |
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Non comune | Impotenza, ginecomastia |
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Edema, affaticabilità |
Non comune | Dolori al petto, astenia, dolorabilità, malessere | |
Esami diagnostici | Non comune | Incremento ponderale, decremento ponderale |
*nella maggior parte dei casi dovuto a colestasi
Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.
È importante comunicare al medico o al farmacista la comparsa di qualsiasi effetto indesiderato anche non descritto nel foglio illustrativo.
Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se si nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informare il medico o il farmacista.
SCADENZA E CONSERVAZIONE
Scadenza: vedere la data di scadenza riportata sulla confezione.
La data di scadenza riportata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Speciali precauzioni per la conservazione: conservare a temperatura non superiore a 25°C.
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.
TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
NON UTILIZZARE IN CASO DI EVIDENTI SEGNI DI DETERIORAMENTO.
COMPOSIZIONE
TENSILENE 5 mg compresse
Una compressa contiene:
- Principio attivo: Amlodipina besilato 6,944 mg (pari ad amlodipina base 5 mg)
- Eccipienti: Cellulosa microcristallina, Calcio fosfato dibasico anidro, Amido glicolato sodico, Magnesio stearato.
TENSILENE 10 mg compresse
Una compressa contiene:
- Principio attivo: Amlodipina besilato 13,889 mg (pari ad amlodipina base 10 mg)
- Eccipienti: Cellulosa microcristallina, Calcio fosfato dibasico anidro, Amido glicolato sodico, Magnesio stearato.
FORMA FARMACEUTICA E CONFEZIONI
Compresse
Astuccio da 28 compresse divisibili da 5 mg Astuccio da 14 compresse divisibili da 10 mg
N.B.: le informazioni pubblicate in questo articolo possono risultare non aggiornate o incomplete. Esse hanno scopo illustrativo, non sono consigli medici, non intendono e non devono sostituirsi alle opinioni e alle indicazioni dei professionisti della salute che hanno in cura il lettore. Per ulteriori informazioni sul farmaco consultare il portale dell’AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco).