Nimesulide – Foglietto illustrativo

Esempi di specialità medicinali contenenti nimesulide:

 

Nimesulide Generalità

Esempi di farmaci contenenti nimesulide: AULIN ®, MESULID ®, SULIDAMOR ®

Nimesulide è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), con proprietà antidolorifiche. È usato per il trattamento del dolore acuto e dei dolori mestruali.

Prima di prescrivere il nimesulide, il medico valuterà i potenziali benefici che questo medicinale può dare rispetto al rischio di comparsa di effetti indesiderati.

 

Indicazioni

Nimesulide è indicato per il trattamento del dolore acuto e della dismenorrea primaria.

Nimesulide deve essere prescritto solo come trattamento di seconda linea. La decisione di prescrivere nimesulide deve basarsi su una valutazione dei rischi complessivi per il singolo paziente.

 

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati osservati con il nimesulide sono generalmente comuni agli altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei (FANS).

Non è detto che gli effetti collaterali si manifestino tutti e con la medesima intensità in ciascun individuo, ciò dipende infatti dalla diversa sensibilità che ogni persona possiede nei confronti del farmaco. In seguito, saranno elencati i principali effetti collaterali che possono manifestarsi durante la terapia antinfiammatoria e antidolorifica a base di nimesulide; gli effetti collaterali verranno elencati per frequenza, per prima la più frequente, utilizzando la seguente convenzione: comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000); non nota: la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili.

  • Effetti sul sistema emolinfopoietico

Rari: anemia, eosinofilia;

Molto rari: trombocitopenia, pancitopenia, porpora.

  • Effetti sul sistema immunitario

Rari: ipersensibilità;

Molto rari: anafilassi.

  • Effetti sul sistema nervoso centrale

Rari: ansia, nervosismo, incubi;

Molto rari: mal di testa, sonnolenza, encefalopatia (sindrome di Reye).

  • Effetti sull’occhio

Rari: visione sfuocata;

Molto rari: disturbi visivi.

  • Effetti su orecchio e labirinto

Molto rari: vertigini.

  • Effetti sull’apparato cardiovascolare

Non comuni: ipertensione;

Rari: tachicardia, emorragia, fluttuazioni della pressione arteriosa, vampate di calore.

  • Effetti sull’apparato respiratorio

Non comuni: dispnea;

Molto rari: asma, broncospasmo.

  • Effetti gastrointestinali

Comuni: diarrea, nausea, vomito;

Non comuni: stipsi, flatulenza, sanguinamento gastrointestinale, ulcera e perforazione gastrica e duodenale;

Molto rari: gastrite, dolori addominali, dispepsia, stomatite, melena.

  • Effetti epatobiliari

Comuni: aumento delle transaminasi;

Molto rari: epatite, epatite fulminante (inclusi casi letali), ittero, colestasi.

  • Effetti su cute e tessuto sottocutaneo

Non comuni: prurito, eruzioni, aumento della sudorazione;

Rari: eritema, dermatite;

Molto rari: orticaria, edema angioneurotico, edema del viso, eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson, necrolisi epidermica tossica.

  • Effetti sul sistema renale

Rari: disuria, ematuria;

Molto rari: ritenzione urinaria, insufficienza renale, oliguria, nefrite interstiziale.

  • Effetti sistemici e relativi alla sede di somministrazione

Non comuni: edema;

Rari: malessere, astenia;

Molto rari: ipotermia.

 

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nella formulazione.

Il medicinale è inoltre controindicato nei soggetti con ipersensibilità all’acido acetilsalicilico o altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non steroidei (FANS) e nei seguenti casi:

  • Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide;
  • Esposizione concomitante ad altre sostanze potenzialmente epatotossiche: alcolismo, dipendenza da droghe;
  • Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione legata a precedenti trattamenti con FANS.
  • Emorragia/ulcera peptica ricorrente attiva o avuta in passato (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento);
  • Emorragia cerebrovascolare o altra emorragia o patologie emorragiche in corso;
  • Disturbi gravi della coagulazione;
  • Scompenso cardiaco grave;
  • Insufficienza renale grave;
  • Insufficienza epatica;
  • Pazienti con febbre e/o sintomi in influenzali;
  • Bambini al di sotto dei 12 anni;
  • Terzo trimestre di gravidanza e allattamento.

 

Gravidanza e allattamento

Il nimesulide è controindicato nell’ultimo trimestre di gravidanza a causa del rischio di tossicità cardiopolmonare e renale per il feto. Non dovrebbe essere usato nel primo e nel secondo mese salvo che sia considerato essenziale dal medico curante.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il nimesulide non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.

Se il nimesulide è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare) e disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios. La madre e il neonato, alla fine della gravidanza, possono essere inoltre esposti a possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse ed inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

Conseguentemente, il nimesulide è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Non è noto se nimesulide viene escreto nel latte umano. Nimesulide è pertanto controindicato nelle donne che allattano.

 

Posologia

Nimesulide 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) deve essere usato per il minor tempo possibile, in base alle esigenze cliniche. Inoltre, gli effetti indesiderati possono essere minimizzati usando la dose minima efficace per il minor tempo necessario a controllare i sintomi.

La durata massima di un ciclo di trattamento con nimesulide è di 15 giorni.

  • Adulti: 100 mg due volte al giorno dopo i pasti.
  • Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera.
  • Bambini (<12 anni): nimesulide 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è controindicato in questi pazienti.
  • Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non è necessario modificare la dose in questi pazienti.
  • Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non è necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min); nimesulide 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30ml/min).
  • Insufficienza epatica: l’uso di nimesulide 100 mg compresse (o 100 mg granulato per sospensione orale) è controindicato in pazienti con insufficienza epatica.

 

Avvertenze e precauzioni

L’uso di nimesulide in concomitanza con altri FANS sistemici, inclusi gli inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi-2 deve essere evitato a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

Come con altri FANS, possono verificarsi in rari casi reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, anche senza una precedente esposizione al nimesulide.

Come altri FANS, nimesulide può mascherare i segni e i sintomi di infezione a causa delle sue proprietà farmacodinamiche.

Il nimesulide, come tutti gli antinfiammatori non steroidei, interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche. Il farmaco, pertanto, richiede particolari precauzioni o se ne impone l’esclusione dell’uso allorchè nel paziente siano presenti le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene, malattie renali, insufficienza cardiaca, insufficienza epatica da lieve a moderata, età avanzata.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’acido acetil salicilico.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono cominciare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di acido acetil salicilico o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali.

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, specialmente se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Il nimesulide deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Pazienti con ulcera peptica attiva o pregressa: i FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate.

Come per altri FANS, i pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiomiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con nimesulide soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Per evitare eventuali fenomeni di ipersensibilità o di fotosensibilizzazione è consigliabile non esporsi al sole durante l’uso.

Pazienti con asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o polipi nasali hanno un più alto rischio di allergie all’acido acetil salicilico e/o ai FANS del resto della popolazione. La somministrazione di questo medicinale può provocare attacchi di asma o broncospasmo, soprattutto in soggetti allergici all’acido acetil salicilico e/ ai FANS.

Il trattamento deve essere sospeso se compaiono disturbi visivi come visione annebbiata.

 

N.B.: le informazioni pubblicate in questo articolo possono risultare non aggiornate o incomplete. Esse hanno scopo illustrativo, non sono consigli medici, non intendono e non devono sostituirsi alle opinioni e alle indicazioni dei professionisti della salute che hanno in cura il lettore. Per ulteriori informazioni sul farmaco consultare il portale dell’AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco).

 

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